Proprietà richieste ad un anestetico locale:
- non deve essere irritante per il tessuto sul quale viene applicato
- non deve causare nessun danno permanente alla struttura nervosa
- deve essere sufficientemente potente da anestetizzare senza ricorrere a soluzioni concentrate, potenzialmente dannose per i tessuti
- deve essere scevro di proprietà sensibilizzanti
- deve essere stabile in soluzione e rapidamente metabolizzato dall'organismo
- deve avere una bassa tossicità sistemica
- deve essere efficace sia iniettato nel tessuto che applicato localmente sulla mucosa
- il periodo di latenza deve essere il più breve possibile
- la durata d'azione deve essere sufficientemente prolungata da permettere di ultimare il trattamento, ma non tanto che il recupero della sensibilità risulti eccessivamente ritardato
- deve essere sterile o sterilizzabile senza subire deterioramenti.
Gli anestetici locali sono stati scoperti per la prima volta nel 1884, quando Carl Koller, un giovane oculista Viennese, instillò la cocaina, una sostanza naturale, nella propria congiuntiva ottenendo un effetto anestetico. Nel 1904 venne sintetizzato il primo anestetico locale di tipo sintetico, la procaina.
Gli anestetici locali hanno una configurazione molecolare rappresentata da un anello aromatico lipofilo legato ad un gruppo aminico idrofilo. Il tipo di legame è utilizzato per classificare questi farmaci in due sottogruppi: esteri ed amidi. I primi, derivati dell’acido para-aminobenzoico (PABA) e ormai superati, includono la cocaina, procaina, tetracaina, benzocaina e cloroprocaina. Il gruppo degli amidi, il più utilizzato attualmente, è rappresentato dalla lidocaina, mepivacaina, etidocaina, prilocaina, bupivacaina e dibucaina.
I vasocostrittori sono farmaci che si aggiungono alle soluzioni di anestetico locale per ottenere:
- una costrizione dei vasi che limita il flusso ematico dove è stata praticata l'anestesia
- un rallentamento dell'assorbimento dell'anestetico nel flusso ematico con conseguente diminuzione di rischio di una reazione tossica
- concentrazioni più elevate dell'anestetico nel nervo con conseguente prolungamento della sua azione
- una minimizzazione dell'emorragia nella sede di somministrazione, rivelandosi quindi utili negli interventi che prevedono sanguinamento.
Tecniche anestetiche:
- Anestesia di superficie - applicazione di uno spray anestetico locale, d' una soluzione o di una crema sulla mucosa. L' effetto è breve e limitato sull' area del contatto.
- Anestesia d' infiltrazione - iniezione di un anestetico locale nei tessuti da anestetizzare.
- Anestesia tronculare o blocco nervoso - iniezione d' un anestetico locale nella vicinanza d' un nervo periferico per anestetizzare l' area nervosa di questo.
- Anestesia intraligamentosa: questa tecnica può essere impiegata da sola o in associazione ad altre, è utile come alternativa al blocco del nervo alveolare inferiore soprattutto in pazienti con severe malattie coagulative dove la tronculare potrebbe provocare emorragie.Tale tecnica prevede l'utilizzo di siringhe apposite,ma può essere impiegata anche una siringa standard.
- Anestesia intrapulpare: l'impiego è esclusivo in endodonzia in denti pulpitici refrattari all'anestesia o con residua sensibilità.L'ago viene inserito nella camera pulpare e con poche gocce di anestetico iniettate sotto pressione si ha un effetto immediato.
Reazioni avverse.
I farmaci impiegati in anestesia locale sono potenzialmente in grado di provocare reazioni avverse in cui sono coinvolti svariati meccanismi patogenetici che nella maggior parte dei casi sono solo ipotizzabili e non dimostrabili. Queste reazioni si possono dividere in due grandi gruppi: reazioni tossiche e reazioni di ipersensibilità.
Reazioni tossiche
La tossicità degli anestetici locali è in funzione della modalità di somministrazione, del sito di inoculazione (iniezione intravasale accidentale), delle condizioni cliniche del paziente (insufficienza renale o epatica) e sono dose dipendenti. Il rischio delle reazioni tossiche andrebbe pertanto notevolmente ridotto mantenendosi entro i parametri di sicurezza per posologia e tecnica di iniezione. I segni di tossicità possono essere rilevanti ed includono agitazione, tremori-convulsioni, bradicardia fino alla depressione miocardica e respiratoria.
La somministrazione di adrenalina può indurre diversi segni e sintomi: tachicardia, ipertensione, convulsioni, perdita di coscienza. Solitamente questi eventi sono determinati da un’esagerata risposta individuale o da un elevato e rapido passaggio in circolo come in corso di puntura accidentale di un vaso.
Molto più frequentemente, in seguito alla somministrazione di un anestetico locale si possono avere manifestazioni cliniche come iperventilazione, nausea, vomito, sudorazione, disorientamento o lieve bradicardia. Questi segni che talvolta mimano le reazioni allergiche, possono rientrare nel gruppo delle reazioni vaso-vagali per attivazione del sistema nervoso autonomo.
Le reazioni di ipersensibilità
Le reazioni di ipersensibilità di tipo allergico rappresentano una quota numericamente trascurabile nell’ambito delle reazioni avverse ad anestetici locali che non supera l’1%. Tuttavia, queste reazioni sono clinicamente rilevanti per la loro imprevedibilità e potenziale gravità. Le reazioni di ipersensibilità possono essere di due tipi secondo la classificazione di Gell & Coombs: tipo immediato (tipo I) o tipo ritardato (tipo IV).
Dal punto di vista clinico il quadro può essere caratterizzato da notevole variabilità ed interessare diversi organi ed apparati. Si possono infatti avere manifestazioni cutanee di tipo orticarioide con comparsa di rush eritemato-pomfoide pruriginoso diffuso che si associa talvolta ad angioedema a carico di uno o più sedi (palpebrale, labiale, linguale etc.). L’apparato respiratorio può essere interessato con sintomi di rinorrea, broncospasmo con difficoltà respiratoria (dispnea) mentre a carico dell’apparato cardiovascolare si può verificare in alcuni casi severa ipotensione. L’anafilassi sistemica rappresenta l’evento clinico più drammatico e potenzialmente letale nell’ambito dell’ipersensibilità immediata. Sebbene le reazioni anafilattiche siano temibili per la loro severità ed imprevedibilità il loro spettro clinico è estremamente variabile.
Sebbene i bersagli principali dell’anafilassi nell’uomo siano gli apparati cardiovascolare, respiratorio, cutaneo e gastrointestinale, questi possono essere coinvolti singolarmente o in qualsiasi combinazione. Pertanto, è utile comprendere che le manifestazioni cutanee considerate segni clinici "minori" non sempre precedono il coinvolgimento dell’apparato respiratorio o cardiovascolare. In alcuni casi, segni tipici come la tachicardia, considerata spesso caratteristica dell’anafilassi sistemica tanto da consentire la differenziazione clinica con la sincope vaso-vagale, può essere assente.
Le reazioni allergiche decorrono generalmente come evento unico, entro pochi minuti o qualche ora dalla somministrazione del farmaco ma in una piccola percentuale di casi, le manifestazioni cliniche si ripresentano a distanza di alcune ore dall’evento primario o possono avere un decorso prolungato oltre le 24 ore.
Accanto alle reazioni di ipersensibilità all’anestetico locale esistono reazioni determinate dagli eccipienti (conservanti) spesso contenuti nei preparati commerciali come metabisolfiti e parabeni.
Tra i conservanti, i metabisolfiti sono presenti come anti-ossidanti in diverse concentrazioni nelle preparazioni degli anestetici locali contenenti adrenalina. Sono sostanze ampiamente utilizzate nell’industria alimentare, essendo contenuti come additivi in diversi alimenti (vino, birra, succhi di frutta etc.) e distinti dalle sigle E221-E227. Queste sostanze possono provocare reazioni di ipersensibilità di tipo non- IgE mediato rappresentate da rinite, rush, cefalea, broncospasmo, diarrea crampi addominali
I parabeni, oggi scarsamente impiegati, sono utilizzati come conservanti in diverse preparazioni di anestetici locali e possono causare reazioni di ipersensibilità sia del I che del IV tipo. I conservanti più ampiamente utilizzati sono il metilparabene ed il propilparabene e vengono metabolizzati in composti chimici simili strutturalmente.
Gli anestetici locali hanno rivoluzionato la storia della medicina interventistica.
Il problema delle reazioni allergiche agli anestetici locali appare pertanto sovradimensionato nell’opinione odontoiatrica generale ed è causa frequente di ingiustificati astensionismi terapeutici. Un’anamnesi poco accurata, una scarsa conoscenza degli aspetti farmacodinamici e farmacocinetici di questi farmaci e dei meccanismi alla base delle reazioni allergiche agli anestetici locali, fanno spesso individuare una generica "panallergia". A questi aspetti, si aggiunge una crescente preoccupazione verso le implicazioni medico-legali.
I test di tolleranza effettuati da personale medico specializzato rappresentano l’unico presidio diagnostico in grado di garantire sicurezza all’operatore. I test di tolleranza andrebbero prescritti soltanto a pazienti con storia di pregressa reazione avversa all’anestetico locale.
E’ opportuno ribadire che la miglior terapia delle reazioni di ipersensibilità inclusa l’anafilassi è la prevenzione e a tal fine è necessario individuare precocemente i soggetti, le situazioni o le manovre a rischio ed instaurare appropriate misure atte a prevenire l’insorgenza o ad attenuare la gravità di una reazione allergica.
Dentista Marche, Ascoli Piceno
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